凋亡显像剂99mTc(CO)3-Annexin V的制备及其在小鼠体内的生物学分布

作者：李崇佼; **; 兰晓莉; 张永学; 冯洪燕; 夏晓天; 田月丽; 汪长银; 文兵

来源：武汉大学学报(医学版), 2018, 39(02): 269-272.

DOI：10.14188/j.1671-8852.2017.0892

• Annexin V
• 三羰基锝
• 凋亡显像
• 昆明小鼠
• 生物分布

目的:使用放射性核素99mTc标记特异性靶向凋亡蛋白Annexin V,并研究标记化合物在小鼠体内的药代动力学特点。方法:采用Tricarbonyl kit制备标记前体三羰基锝化合物盐溶液以标记Annexin V;测定标记化合物的标记率、放化纯及稳定性。通过生物分布实验研究99mTc(CO)3-Annexin V在健康昆明小鼠体内的药代动力学特点。结果:成功制备了99mTc(CO)3-Annexin V,标记率为(57.21±2.83)%,比活度为(5.65±0.43)mCi/100μg,放化纯>90%,其在体外稳定性良好,至标记后6h放化纯仍大于>90%。99mTc(CO)3-Annexin V在小鼠体内循环半衰期较短,注入体内2h后即可排出约40%,4h后排出约60%。肾脏和肝脏是99mTc(CO)3-Annexin V的主要排泄器官。结论:本研究表明利用Tricarbonyl kit可以成功将放射性核素99mTc标记Annexin V,标记率高且方法简便可行,是一种具有广泛应用前景的凋亡显像剂。

• 出版日期2018
• 单位武汉大学中南医院; 华中科技大学同济医学院附属协和医院