目的:设计合成喜树碱-甾体新缀合物,考察其抗肿瘤活性。方法:以喜树碱或者7-羟甲基喜树碱和一系列甾体酸为原料,采用EDCI-DMAP偶合法,合成喜树碱-甾体新缀合物;以喜树碱为阳性对照,采用MTT法进行初步的体外抗HepG2细胞活性筛选。结果:喜树碱-甾体新缀合物的结构通过1H-NMR,质谱和元素分析确认;化合物2a,3d对HepG2细胞的抑制活性明显高于喜树碱。结论:合成的喜树碱-甾体缀合物2a,3d有较好活性,值得进一步研究。
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