目的研究抗高血压药阿利克仑的化学合成方法。方法以光学纯中间体(3S5,S,1'S3,'S)-5-(1'-叠氮基-3'-羟甲基-4'-甲基戊基)-3-异丙基二氢呋喃-2-酮为起始原料,经氧化、亲核加成、氢化、Boc保护、氨解、脱保护等反应得到阿利克仑游离碱。结果与结论以总收率35.7%合成阿利克仑。该合成路线反应步骤少,操作简便,收率高,反应条件温和,适合工业化生产。
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