阿巴芬净的合成及表征

作者：史兰香; 张宝华; 周冉; 郭瑞霞

来源：河北师范大学学报(自然科学版), 2011, (06): 605-607+614.

DOI：10.13763/j.cnki.jhebnu.nse.2011.06.008

• 2
• 4-二甲基苯酚
• 2-溴代苯乙酮
• α-氯-2-(2
• 4-二甲基苯氧基)苯乙酮
• N-(1
• 4
• 5
• 6-四氢-嘧啶基)硫脲
• 阿巴芬净 2
• 4-dimethylphenol
• 2-bromoacetophenone
• α-chloro-2-(2
• 4-dimethylphenoxy)acetophenone
• N-(1
• 4
• 5
• 6-tetrahydropyrimidinyl)thiourea
• abafungin

以2,4-二甲基苯酚与2-溴代苯乙酮为原料,经Ullmann反应、羰基α位氯代反应制得α-氯-2-(2,4-二甲基苯氧基)苯乙酮(5),氰亚氨基二硫代碳酸二甲酯与丙二胺环合,再与H2S加成得到N-(1,4,5,6-四氢-嘧啶基)硫脲(3),化合物3与5缩合得到阿巴芬净(1),总收率达58.3%(以2-氯代苯乙酮计).终产品及中间体结构经NMR、元素分析得到了确证.

• 出版日期2011
• 单位石家庄学院