一个共配的铜基配合物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性

作者：王雅楠; 秦秀英^*

来源：合成化学, 2019, 27(11): 883-889.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19191

• N-{[2-羟基-4-甲氧基苯基]甲亚胺}苯丙氨酸
• 2,2′-联吡啶
• 铜基配合物
• 合成
• 晶体结构
• 抗肿瘤

合成了一个以N-{[2-羟基-4-甲氧基苯基]甲亚胺}苯丙氨酸阴离子和2,2′-联吡啶共配位的铜基配合物[Cu(C17H15NO4)(C10H8N2)]2·CH3OH(1),其结构经IR、元素分析、X-射线单晶衍射及Hirshfeld表面分析表征。用MTT法考察了配合物对耐顺铂的人肺癌细胞株(A549/DDP,DDP=顺铂)和人宫颈癌细胞株(C33A)的细胞毒性,用流式细胞术分析了配合物1诱导A549/DDP细胞凋亡和线粒体膜电位下降,初步考察了配合物1的抗肿瘤活性。结果表明:配合物1(CCDC:1913991)属于三斜晶系,Pī空间群,晶体学参数为:a=10.1770(5)?,b=10.2030(5)?,c=12.5857(6)?,α=104.576(4)°,β=101.518(4)°,γ=101.151(4)°,V=1197.71(11)?3,Mr=1066.09,Z=1,R1=0.0344,wR2=0.0912,S=1.056;配合物1对肿瘤细胞有显著细胞毒性,对A549/DDP和C33A细胞作用24 h后,IC50值分别为(9.75±0.39)μmol·L-1和(28.13±1.27)μmol·L-1;其通过诱导A549/DDP细胞的线粒体膜电位下降而导致细胞凋亡,配合物1浓度为40.0μmol·L-1时,与A549/DDP细胞孵育36 h,诱导A549/DDP细胞总凋亡率为41.0%,与A549/DDP细胞孵育30 h,使A549/DDP细胞的线粒体膜电位降低了47.4%。

• 出版日期2019
• 单位桂林医学院