环二核苷酸是环磷酸鸟苷-腺苷酸合成酶-干扰素基因刺激因子(c GAS-STING)天然免疫信号通路的激动剂,目前主要发现了四种天然的环二核苷酸STING激动剂.近年来随着c GAS-STING通路作用机制的进一步揭示,激活STING通路以进行免疫治疗已成为当前的研究热点.对环二核苷酸进行衍生化修饰以提升其药物活性及成药性已成为推动其临床应用的重要手段.在此,总结了近年来STING激动剂环二核苷酸类化合物的合成及活性研究进展.
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