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摘要
[目的]构建叶酸（FA）修饰的载新藤黄酸纳米结构脂质载体（FA-GNA-NLC），提高新藤黄酸（GNA）的生物利用度，增强其在肿瘤部位的蓄积，降低全身毒副作用，并对该制剂进行理化表征和体内外药效学评价。[方法]通过乳化蒸发-低温固化法构建包载GNA的纳米结构脂质载体（GNA-NLC），通过聚乙二醇（PEG）链将FA连接到NLC表面，对制剂的粒径、Zeta电位和外观形貌进行初步表征。以小鼠乳腺癌4T1细胞和人乳腺癌MDA-MB-231细胞为体外模型评价其对FA-NLC的摄取能力，以4T1细胞为体外细胞模型评价FA-GNA-NLC对肿瘤细胞的增殖抑制作用。构建乳腺癌小鼠模型，进行组织分布和体内抗肿瘤药效实验。[结果]制备得到形貌圆整、粒度均一、粒径为（16.01±0.03）nm、电位为（-6.8±0.59）mV、包封率为99%的FA-GNA-NLC。细胞毒性实验及体内抗肿瘤实验表明FA-GNA-NLC具有良好的抗肿瘤效果，细胞摄取实验及组织分布实验表明FA-NLC具有更好的靶向性，增强了药物在靶细胞、靶组织的蓄积。[结论]构建的FA-GNA-NLC增强了GNA的抗肿瘤活性，提高了GNA在肿瘤部位的蓄积，可以作为GNA的潜在载体，用于增强肿瘤靶向性，提高肿瘤治疗效果。
- 出版日期2023
- 单位天津中医药大学
