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摘要
本文采用两亲性胆甾醇基γ-聚谷氨酸纳米胶束(γ-PGA-graft-CH NMs)负载紫杉醇(PTX),考察了该胶束体系的载药性能与体内外特性。研究结果表明,γ-PGA-graft-CH NMs对PTX体现了良好的负载性能,最佳药载比为1/10,载药量达26.9%±0.8%,包封率88.6%±1.7%,对应载药纳米胶束(PTX/NMs)的粒径为(343.5±7.3)nm;体外释药结果显示,PTX/NMs能延缓PTX的释放,并具有p H敏感的释药特性和较低的细胞毒性;药代动力学研究表明,PTX/NMs在小鼠体内的消除半衰期(t1/2β)、血药浓度–时间曲线下面积(AUC)均明显大于PTX/聚氧乙烯蓖麻油注射剂(PTX/PCO),并具有较低的清除率(CL);PTX/NMs在肝脏和瘤体分布高于PTX/PCO,且对荷瘤小鼠具有良好的抑瘤效果。本研究针对将γ-PGA-graft-CH NMs用于抗肿瘤给药系统奠定了一定的基础。
- 出版日期2018
- 单位南京医科大学; 基础医学院
