大豆苷元固体自乳化制剂的制备及处方优化

作者：张建; 叶珍珍; 崔升淼

来源：广东药学院学报, 2012, 28(04): 365.

• 大豆苷元
• 三元相图
• 星点设计
• 固体自乳化

目的优化大豆苷元固体自乳化释药系统处方。方法通过溶解度实验、不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂(吐温-80)、油相(油酸乙酯)和助乳化剂(Transcutol P)种类。自乳化处方采用星点设计-效应面法进行处方优化,以油相用量(%)与乳化剂和助乳化剂之比(Km)为变量,粒径与电位为指标,优选最佳自乳化处方,并考察吸附材料,确定制备工艺。应用差示热分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果大豆苷元自乳化制剂最佳处方为吐温-80∶Transcutol P∶油酸乙酯(54.2∶20.1∶25.7),以β-环糊精为吸附剂,用量为自乳化处方∶β-环糊精=1∶4。DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在。大豆苷元固体自乳化制剂30 min溶出度达40.5%。结论固体自乳化制剂可以提高药物稳定性和溶出度,制备工艺简单。

• 出版日期2012
• 单位广东药学院