卡波姆与羟丙甲纤维素硬脂氧醚水凝胶中醋酸曲安奈德的稳定性考察

作者：白雷; 李英霞; 徐晖; 刘东春^*; 唐星

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(09): 1272-1277.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.09.010

• 醋酸曲安奈德
• 稳定性
• Sangelose
• 卡波姆
• 离子聚合物
• 非离子型聚合物
• 水凝胶

本试验考察了酯类药物醋酸曲安奈德(1)在离子型聚合物卡波姆(Carbopol 940,CP)与非离子型聚合物羟丙甲纤维素硬脂氧醚(Sangelose 90L,SGL)水凝胶中的稳定性差异,为凝胶剂的处方选择提供依据。考察并对比了60℃下放置10 d,含1 1 mg/g的CP凝胶(0.5%)和SGL凝胶(0.5%)中药物含量的变化。为解析含量变化的可能原因,另将1(20μg/ml)溶解在含30%甲醇的不同溶媒(水,p H 4.7、5.8、7.4、9.18的磷酸盐缓冲液,0.01、0.1、1 mol/L的氯化钠溶液)中,测定其在25℃放置10 d的含量变化,考察p H值和中性盐对1水解的影响。结果表明,在SGL和CP凝胶中,1分别降为原来的82.0%和74.4%;在不同溶液(水,p H 4.7、5.8、7.4、9.18的磷酸盐缓冲液,0.01、0.1、1 mol/L的氯化钠溶液)中,1含量在d10分别降为原来的92.1%、25.0%、30.5%、33.9%、4.38%、89.5%、85.8%和82.8%。可知酸性或碱性环境会加速1的水解,中性条件下电解质会加速1的水解,因此推测1在非离子型凝胶SGL中比在离子型凝胶CP中稳定。酯类药物宜选用非离子型凝胶基质,并且处方中尽量避免加入电解质。

• 出版日期2018
• 单位沈阳药科大学