蛋白质精氨酸甲基转移酶抑制剂DB75对人膀胱癌T24细胞的抑制作用

作者：曾中秋; 马玉玲; 裴哲; 陈雨文; 王晶; 唐亚雄

来源：应用与环境生物学报, 2015, (01): 57-60.

• 膀胱癌
• PRMT1
• DB75
• 细胞凋亡 bladder cancer
• PRMTl
• DB75
• apoptosis

蛋白质精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)是近年来新发现的一种表观遗传修饰酶,在膀胱癌等多种癌组织中过度表达,因此针对该靶点的新型表观抗肿瘤药物研究尤为重要.通过基于PRMT1药效团虚拟筛选模型筛查抑制PRMT1活性的小分子化合物,体外研究了靶向PRMT1的小分子化合物DB75对膀胱癌细胞的抗瘤活性及诱导细胞凋亡的分子机制.实验结果显示:通过筛选体系获得了能显著抑制PRMT1活性的小分子化合物DB75;MTT实验表明,DB75能够显著(P<0.05)地抑制膀胱癌T24细胞的增殖,且随着药物浓度的增加,抑制率呈明显的剂量效应,48 h半数抑制浓度IC50为2.2μmol/L;DAPI染色显示DB75...

• 出版日期2015
• 单位中国科学院成都生物研究所