PET/CT显像剂[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU在荷HepG2肝癌模型中的生物学评估

作者:林丽萍; 唐刚华; 聂大红; 苏舒; 熊鹦; 刘少玉; 马慧; 元龚骏; 向贤宏*
来源:实用医学杂志, 2019, 35(18): 2868-2873.
DOI:10.3969/j.issn.1006-5725.2019.18.008

摘要

目的合成PET/CT显像剂[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU以及探讨其对荷HepG2肝癌模型的显像效果。方法 (1)合成[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU;(2)选用人源性HepG2肝癌细胞株进行[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU体外细胞摄取实验、氨基酸转运竞争抑制实验以及蛋白参与实验;(3)建立荷HepG2肝癌模型并进行[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU显像,与[18F]-氟代脱氧葡萄糖([18F]-FDG)PET/CT进行对比研究,评价[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU对肝癌的显像效果。结果 (1)[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU未经衰减校正的合成产率为(29.3±4.6)%(n=10);(2)细胞摄取实验结果显示,人肝癌HepG2细胞对[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU的摄取在30 min达到峰值(7.2±0.37)%;[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU的主要通过氨基酸转运Na+依赖型XAG-系统,Na+依赖型ASC系统和B0+系统部分参与[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU的摄取,几乎不参与蛋白合成;(3)注射[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU 30 min后肿瘤显影清晰,[18F]-AIF-NOTA-NSC-GLU肿瘤/肝比值稍高于60 min[18F]-FDG肿瘤/肝比值[(1.50±0.10)vs.(1.12±0.15),n=3,P=0.023]。结论 [18F]-AIFN-OTA-NSC-GLU易于合成,可用于肝癌显像。

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