前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂——Evolocumab

作者：王宏亮; 曹爽

来源：临床药物治疗杂志, 2015, 13(05): 15-19.

• Evolocumab
• PCSK9抑制剂
• 低密度脂蛋白
• 高胆固醇血症

前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)是一种由肝脏合成的丝氨酸激酶,可促使体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)累积,抑制PCSK9活性则可使LDL-C水平显著下降。Evolocumab(商品名Repatha)是由美国安进公司研发的全球第一个PCSK9抑制剂,2015年7月在欧盟上市,被批准用于治疗原发性和家族性高胆固醇血症。该药的特别之处在于能大幅降低他汀类药物耐受患者体内的LDL-C,因此可有效解决广泛使用他汀类药物后出现的大面积耐药问题。笔者就Evolocumab的基本性质、作用机制、药效学、药动学、临床应用、研发历程等情况作一概述,以期能为医院临床用药及药物开发提供参考。

• 出版日期2015
• 单位军事医学科学院毒物药物研究所; 国家食品药品监督管理总局药品审评中心