4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究

作者：郭德祥; 赵晓妍; 何影; 胡春; 宫平

来源：精细化工中间体, 2011, (02): 32-35.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2011.02.008

• 杂环
• 4
• 5-二氢-1H-嘧啶并硫色烯
• 抗肿瘤增殖活性 heterocycle
• 4
• 5-dihydro-1H-thiochrochromenopyrimidine
• antiproliferative activity

以苯硫酚为起始原料经Michael加成,环合得到硫色满酮,再利用3组分(醛、酮、氨基脒)反应合成了4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类目标化合物,所合成的5个目标化合物未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定了目标化合物对肺腺癌A549细胞和非小细胞肺癌H460细胞的体外抗肿瘤增殖活性。化合物GDX1和GDX2对A549和H460的抑制活性较强,其IC50值分别为0.77、0.67、4.38、3.78μmol/L。实验表明4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物是一类具有新型骨架结构的抗肿瘤化合物,值得...

• 出版日期2011
• 单位沈阳药科大学