囊性纤维化治疗新药Ivacaftor的合成

作者：商青姿

来源：精细化工中间体, 2014, (02): 28-33.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2014.02.007

• Ivacaftor
• 囊性纤维化
• 合成 Ivacaftor
• cystic fibrosis
• synthesis

Ivacaftor是被FDA批准用于由G551D基因突变引起的囊性纤维化的治疗药物。以2,4-二叔丁基苯酚为原料,经酯化保护、硝化、水解脱保护、硝基还原得到关键中间体2,4-二叔丁基-5-氨基苯酚;苯胺和乙氧亚甲基丙二酸二乙酯经Gould-Jacobs反应得到4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸。2,4-二叔丁基-5-氨基苯酚与4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸缩合得到Ivacaftor,总收率约13%(以苯胺计)。

• 出版日期2014
• 单位天津大学