新型噻吩并四氢吡啶芳酸醚类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

作者：张恩立; 钟国琛; 李家明; 何广卫; 黄伟军; 王杰

来源：合成化学, 2015, (04): 277-283+299.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.04.0277

• 噻吩并四氢吡啶
• 芳酸醚
• 合成
• 抗血小板聚集活性 tetrahydrothienopyridine
• aromatic acid ether
• synthesis
• anti-platelet aggregation activity

运用生物电子等排及拼合设计原理,设计并合成了14个新型的噻吩并四氢吡啶芳酸醚类化合物(4a~4j和8a~8d),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用Bron比浊法测定了4a~8d对腺苷二磷酸(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集抑制活性。结果表明:4-【3-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基}丙氧基】-苯甲酸对AA诱导的血小板聚集和4-【3-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基}丙氧基】-3,5-二甲氧基苯甲酸对ADP诱导的血小板聚集均显示出较强的抑制活性,其IC50分别为0.020 mmol·L-1和0.018 mmol·...

• 出版日期2015
• 单位安徽中医药大学; 蚌埠医学院