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摘要
目的以盐酸小檗碱为原料,制备游离小檗碱,增加小檗碱在油和水中的溶解度。方法通过加入NaOH中和盐酸形成游离小檗碱,以乙醚为溶剂进行萃取;测定游离小檗碱在不同油相和不同pH缓冲液中的溶解度,并测定其油水分配系数。结果萃取体系中,盐酸小檗碱最佳浓度为2 mg·mL-1,NaOH浓度为0.108 mol·L-1(NaOH与盐酸小檗碱的摩尔比为87.81:1),最佳萃取溶剂为乙醚;盐酸小檗碱在几种油相中基本不溶,游离小檗碱在油酸乙酯、柠檬油、大豆油、橄榄油、肉豆蔻酸异丙酯的溶解度分别为(4.39±0.30)、(3.85±0.17)、(3.84±0.06)、(2.17±0.10)、(0.63±0.02)mg·mL-1,在水、pH1.2盐酸溶液、pH5.0、pH6.8和pH7.4缓冲液中的溶解度比盐酸小檗碱分别提高了6,13,12,10,9倍;在模拟胃肠液pH1.2、pH6.8和pH7.4磷酸盐缓冲液中游离小檗碱的油水分配系数P比盐酸小檗碱分别提高了2,3,4倍。结论游离小檗碱的脂溶性、水溶性及油水分配系数与盐酸小檗碱相比均有增加,为后期促进其口服吸收的研究奠定基础。
- 出版日期2017
- 单位广东药科大学
