索菲那新的合成

作者：张毅; 申永存; 金晶; 杨晓婷; 严罗一

来源：武汉理工大学学报(交通科学与工程版), 2012, (05): 1095-1097.

• β-苯乙胺
• 索菲那新
• 手性拆分
• 多聚磷酸
• (S)-1-苯基-1
• 2
• 3
• 4-四氢异喹啉 β-phenylethylamine
• solifenacin
• optical resolution
• PPA
• (S)-1-phenyl-1
• 2
• 3
• 4-tetrahydroisoquinoline

以β-苯乙胺为原料,经酰化生成N-苯乙基苯甲酰胺,再与多聚磷酸(PPA)反应生成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,经还原生成1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,拆分得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,最后经酰化、酯化得到最终产物索菲那新(1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-甲酸-3-(R)-奎宁环酯),反应总收率21.79%,产物结构由1 H-NMR光谱表征.该工艺制备索菲那新的方法简单,原料便宜,后处理容易,适用于工业化生产.

• 出版日期2012
• 单位武汉理工大学