采用多肽固相合成法,以Rink Amide树脂为载体,Fmoc保护氨基酸为原料,以DIC/HOBt为缩合体系,按照内吗啡肽-2的肽序列,从C端向N端偶联,肽树脂经三氟乙酸裂解,得到内吗啡肽-2粗品,纯度为98.5%,再经制备型反相高效液相色谱法纯化和转盐,得到醋酸内吗啡肽-2纯品,纯度>99.0%,收率为80%。