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摘要
目的设计合成一系列新型N-苯基取代的酰胺衍生物,测定其体外对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHase)的抑制活性。方法以不同取代苯胺为起始原料,经过N-烷基化、水解、脱水环合,再分别与N-甲基异吲哚啉-2-胺或者N-甲基茚满-2-胺,以及各种胺的衍生物进行两次酰胺化反应得到目标化合物。采用荧光法考察目标化合物对SAHase的抑制活性,并探讨其初步构效关系。结果与结论共合成了25个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS谱确证。活性测试结果表明,其中,4个化合物(I1、I11、I12和I18)与阳性对照物3-脱氮腺苷的活性相当,具有显著抑制SAHase的活性。
