叶酸-阿霉素连接物的制备及其抗肿瘤活性研究

作者：叶威良; 宦梦蕾; 杨文娟; 肖飒; 崔晗; 万宁; 张邦乐; 周四元

来源：现代生物医学进展, 2011, S1: 4641-4644.

DOI：10.13241/j.cnki.pmb.2011.s1.055

• 叶酸
• 阿霉素
• 细胞毒性
• 肿瘤靶向 Folic acid
• Doxorubicin
• Cytotoxicity
• Tumor targeting

目的:合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性。方法:首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与阿霉素连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构;采用MTT法观察连接物对叶酸受体表达阳性的口腔表皮样癌细胞KB细胞及叶酸受体表达阴性肺癌A549细胞的毒性作用。结果:在氮羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺的催化作用下,合成了叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,波谱分析提示为目标产物。与游离阿霉素相比,连接物对KB细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性叶酸抑制;而连接物对A549细胞的毒性弱于游离阿霉素,而且外源性游离叶酸对其细胞毒性没有显著影响。结论...

• 出版日期2011
• 单位第四军医大学