抗凝血药阿哌沙班的合成

作者：张伟; 王雪; 昌兴龙; 李瑛光; 萧伟

来源：中国医药工业杂志, 2016, 47(10): 1216-1218.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2016.10.001

• 阿哌沙班
• 抗凝血药
• Xa因子直接抑制剂
• 合成工艺
• 深静脉血栓
• 肺栓塞

2-哌啶酮经双氯取代和缩合-消除反应得3-吗啉-4-基-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与1-(4-碘苯基)-2-哌啶酮进行亲核取代反应得5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2-吡啶酮,继而经1,3偶极环加成、氨解得抗凝血药阿哌沙班,总收率30.2%(以2-哌啶酮计),纯度99.8%。工艺稳定,反应条件温和,操作简便,适宜工业生产。

• 出版日期2016
• 单位江苏康缘药业股份有限公司