点击化学合成5-碘-(~(125/131)Ⅰ)-1,2,3-三唑化合物(英文)

作者：王成; 尹吉林; 周伟; 张岚; 周崝

来源：南方医科大学学报, 2013, (06): 779-784.

• 点击化学
• 放射性碘标记
• 5-碘(-125/131I)-1,2,3-三唑化合物
• 反应机制

通过Cu(I)催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物,建立一套新的放射性碘标记的方法,该方法温和、快速、高效。结果显示在有机相反应中,通过点击化学反应5-碘(-125/131I)-1,2,3-三唑化合物在24 h内合成,放射化学产率达到13%。但是在水相中,点击化学标记生物分子RGD的放射化学产率为0。原因是在水相中,Cu(I)催化作用使得氢离子和碘离子发生了交换反应,没有足够的放射性碘配体与RGD发生偶联。本文还提出了在反应溶剂为有机相和水相的条件下Cu(I)催化该环加成反应的不同反应机制。

• 出版日期2013-6-20
• 单位中国科学院上海应用物理研究所; 广州军区广州总医院