SN-38脂质体的药动学及组织分布学特征

作者：李凯; 曹晓绵; 刘珺; 王淑君

来源：沈阳药科大学学报, 2016, 33(04): 280-297.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2016.04.005

• SN-38脂质体
• 药动学
• 组织分布
• 伊立替康

目的研究SN-38脂质体大鼠体内药动学及小鼠组织分布学特征,为进一步非临床研究提供一定的实验基础。方法以盐酸伊立替康注射液(irinotecan,简称CPT-11)为参比制剂,大鼠尾静脉单次给予不同剂量的SN-38脂质体,于不同时间点眼框取血;小鼠尾静脉给予单剂量的SN-38脂质体,于2 h处死,取心、肝、脾、肺、肾等组织匀浆。并且建立HPLC法,用于大鼠血浆及小鼠组织样品中SN-38的含量测定。结果低、中、高3种剂量的SN-38脂质体在大鼠体内均消除较快,其t1/2无明显差异,AUC则随剂量的增加而增加。小鼠尾静脉注射SN-38脂质体后,主要聚集在肝、脾、肺中,且其在心、肾组织中的含量低于对照组。结论 SN-38脂质体在大鼠体内呈线性动力学消除。小鼠组织分布结果表明其对于肝、脾等网状内皮细胞丰富的组织靶向性强,能够提高该器官的治疗指数;同时还可降低对心、肾组织的毒性及不良反应。

• 出版日期2016
• 单位沈阳药科大学