拟层孔菌属中7种羊毛甾烷型三萜抗肿瘤活性及构效关系研究

作者：史帧婷; 包海鹰; 冯爽

来源：中国中药杂志, 2017, 42(05): 915-922.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20170121.017

• 红缘拟层孔菌
• 药用拟层孔菌
• 羊毛甾烷型四环三萜
• 抗肿瘤
• 构效关系

对拟层孔菌属中红缘拟层孔菌Fomitopsis pinicola和药用拟层孔菌F.officinalis子实体的7种羊毛甾烷型三萜类化合物fomitopsin C(1)、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸(2)、去氢齿孔酮酸(3)、3-乙酰氧基-8,24-羊毛甾二烯-21-酸(4)、松苓酸A(5)、栓菌酸(6)和齿孔酸(7)进行了分离纯化;体外抗肿瘤方面,采用MTT法测试7种单体化合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人宫颈癌Hela细胞、人肝癌Hep G2细胞和人肺癌A549细胞增殖的影响,结果表明7种化合物对MCF-7细胞较为敏感,对MCF-7半数抑制浓度IC50为2<5<4<1<3<6<7;体内抗肿瘤方面,采用H22荷瘤小鼠模型,对比研究体外抗肿瘤活性较好的化合物25对小鼠的影响,结果表明化合物2和化合物4抗肿瘤活性好,并呈现一定的剂量依赖关系,化合物2,4,5剂量为20 mg·kg-1时的抑瘤率分别为65.31%,59.75%,58.72%,接近阳性药组的抑瘤率69.19%;近一步试验表明抗肿瘤作用与抑制VEGF表达和免疫调节相关,对细胞因子IL-4和IFN-γ表达的影响较大,与抗氧化作用关联性较少,根据结果推断出羊毛甾烷型四环三萜结构抗肿瘤构效关系可能为,在3位羟基被酮基或乙酰基取代和C环中15位连有羟基时,此类化合物的抗肿瘤作用增强。

• 出版日期2017
• 单位吉林农业大学