N-二异丙基磷酰化氨基酸-N-4-氨基吡啶衍生物的合成及对河豚毒素(TTX)解毒生物活性的研究

作者：方华; 陈伟珠; 洪碧红; 张怡评; 易瑞灶

来源：有机化学, 2012, (01): 178-182.

• 4-氨基吡啶(4-AP)
• 河豚毒素(TTX)
• 质谱裂解
• 解毒活性 4-aminopyridine(4-AP)
• tetrodotoxin(TTX)
• ESI-MS/MS
• antidote

通过母体化合物4-氨基吡啶(4-AP)与N-二异丙基磷酰化氨基酸(DiPP-AA)在Ph3P和C2Cl6体系下的缩合反应,将具有生物活性的氨基吡啶环引入到磷酸化氨基酸结构中,设计、合成了5个N-二异丙基磷酰化氨基酸-N-4-氨基吡啶衍生物A1～A5.所有目标化合物均经IR,1H NMR,13C NMR,31P NMR,MS的表征.初步生物活性测试结果表明:目标化合物对河豚毒素(TTX)中毒的小鼠均有一定的解毒作用,并不同程度地延长了生存时间,而且毒性比母体化合物降低了.

• 出版日期2012
• 单位国家海洋局第三海洋研究所