七甲川菁染料与醋酸阿比特龙的化合物应用于小鼠前列腺癌的活体成像和治疗研究

作者：谭邓旭; 马帅军; 吴朋朋; 张彩勤; 赵勇; 白冰; 秦靖; 师长宏^*

来源：实验动物科学, 2021, 38(01): 1-6.

• 前列腺癌
• 醋酸阿比特龙
• PDX
• 肿瘤抑制
• 活体成像

目的研究七甲川菁(heptamethine carbocyanine)近红外(near-infrared fluorescence,NIRF)荧光染料与醋酸阿比特龙(abiraterone acetate,ABi)合成化合物(DZ1-ABi和783-ABi)对前列腺癌的治疗及其在活体成像中的应用。方法化学合成两种化合物DZ1-ABi和783-ABi;将人前列腺癌细胞PC-3、LNca P和C4-2培养至对数生长期后分别加入DZ1-ABi、783-ABi和ABi,观察三种化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用;将人源性前列腺癌PDX肿瘤(B45354)皮下移植裸鼠随机分组给予DZ1-ABi、783-ABi和ABi治疗并监测肿瘤生长状况。荷瘤鼠分别注射DZ1-ABi和783-ABi(0.1 nmol/只),活体成像监测两种化合物在小鼠体内的代谢情况和肿瘤靶向性。结果相较于ABi和783-ABi,DZ1-ABi能更好地抑制人前列腺癌细胞PC-3、LNca P和C4-2的增殖;在荷瘤鼠药敏实验发现,DZ1-ABi表现出较783-ABi和ABi更好的治疗效果;活体成像显示,无论是肿瘤的靶向性还是荧光信号强度,DZ1-ABi均表现出比783-ABi更为明显的优势。结论 DZ1-ABi相较于783-ABi和临床药物ABi在对肿瘤的抑制和活体成像中均表现出比较明显的优势,有望成为新型的肿瘤显像和治疗双重靶向药物。

• 出版日期2021
• 单位中国人民解放军空军军医大学