摘要

本论文进行了氨基甲酸酯类黏着斑激酶抑制剂的设计与合成和Taurolidine的合成工艺研究。 黏着斑激酶(Focal adhesion kinase, FAK)是一个多功能的非受体酪氨酸激酶,研究发现FAK在多种上皮及血液肿瘤中高表达或过度激活,参与了肿瘤的发生、发展、侵袭转移、化疗耐药及放疗耐受。FAK已经成为新的肿瘤治疗靶点。2008年,加拿大麦吉尔大学的Dr. Krikor在对一些合成化合物生物活性研究中发现,化合物KB2对FAK具有很好的抑制作用。本论文以KB2为先导化合物,合成了一系列KB2类似物,已经完成其对人乳腺癌细胞MDA-231增殖抑制活性测试,对FAK的抑制活性测试正...