Aβ斑块显像剂[~3H]PIB的合成及生物活性评价

作者：武明芬; 王荣先; 周晓靓; 施培基; 王浩

来源：中国药师, 2010, (06): 783-785.

• [~3H]PIB
• 显像剂
• 阿尔茨海默病
• 死亡脑匀浆
• 亲和性 [~3H]PIB
• Imaging agent
• Alzheimer's disease
• Homogenates of postmortem brain
• Binding affinity

目的:合成2-(4'-甲基氨基苯)-6-羟基苯并噻唑(6-OH-BTA-1,也称PIB),并进行~3H标记得到[~3H]6-CH_3O-BTA-Me,评价其生物活性和应用价值。方法:对PIB前体6-OH-BTA-0的合成方法进行优化改进,使用氢碘酸经一步反应由化合物4得到6-OH-BTA-0,继续和碘甲烷反应得到6-OH-BTA-1,6-OH-BTA-1与氚标记的碘甲烷反应制备[~3H]6-CH_3O-BTA-Me,在体外测定6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1与AD患者脑匀浆组织的亲和性。结果:所有化合物结构得到确证,6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1的Ki值分别为33.5 n...

• 出版日期2010
• 单位中国医学科学院北京协和医院