壳聚糖修饰绿原酸脂质体的制备及其体外透皮性能考察

作者：万子腾; 张跃; 姜建鑫; 李海刚^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(05): 760-765.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.05.016

• 绿原酸
• 脂质体
• 壳聚糖
• 表面修饰
• 体外释放
• 透皮特性

采用Box-Behnken设计结合响应面法优化了绿原酸(1)脂质体的处方，再采用壳聚糖对1脂质体进行表面修饰。透射电镜观测结果显示，未表面修饰或表面修饰脂质体均为球形，表面修饰后的制品具有明显的核-壳结构。所得脂质体和表面修饰脂质体的粒径分别为(185.0±10.8)和(265.0±11.9)nm,ζ电位为(–18.3±2.1)和(45.6±3.5)mV。体外释放试验表明，1脂质体的体外释药行为用Higuchi模型拟合效果较好，而壳聚糖修饰脂质体则采用Korsmeyer-Peppas模型拟合的效果较好。采用改良的Franz扩散池法考察制品对小鼠皮肤的体外透皮性能。结果显示，1溶液、1脂质体和壳聚糖修饰1脂质体的稳态渗透通量分别为1.77、0.98、0.73μg·cm-2·h-1,36 h时的皮肤滞留量分别为(113.4±7.4)、(399.6±5.5)、(519.6±13.1)μg/cm2。可见，与1溶液和1脂质体相比，壳聚糖修饰1脂质体的皮肤渗透量减小，但皮肤滞留量增加，作为1皮肤给药载体具有较大潜力。

• 出版日期2023
• 单位临沂大学