N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性

作者：邹敏; 卢俊瑞; 辛春伟; 卢博为; 朱姗姗; 刘倩; 李佳潼; 邱建波; 鲍秀荣

来源：高等学校化学学报, 2010, (08): 1590-1595.

• N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼
• 衍生物
• 抑菌活性 N-[(1-Aryl-3-phenyl-pyrazol-4-yl)methylene]-2-hydroxybenzohydrazide
• Derivative
• Antibacterial-activity

依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球...

• 出版日期2010
• 单位天津理工大学; 南开大学