多奈哌齐缓释微球的制备及家兔体内药动学研究

作者：皮佳鑫; 王浩; 栾瀚森; 杨莉

来源：中国药学杂志, 2013, (15): 1284-1288.

• 多奈哌齐
• 乙交酯丙交酯共聚物
• 缓释微球
• 超声波技术 donepezil
• poly(lactide-co-glycolide)
• sustained-release microsphere
• ultrasound technique

目的通过超声波技术制备多奈哌齐缓释微球。方法应用超声波装置制备多奈哌齐缓释微球,进行载药量、粒径、体外释放实验等体外评价,并用LC-MS/MS研究多奈哌齐微球家兔体内的药动学。结果应用超声波装置制备多奈哌齐缓释微球,载药量为12.1%,粒径分布在40~130μm,体外可累计释药一个月,经家兔皮下单剂量30.0 mg·kg-1注射给药,主要药动学参数为:ρmax=40.63μg·L-1,t max=2.47 d,MRT=14.81 d,AUC0→∞=646.96μg·d·L-1。结论应用超声波技术成功制备具有明显缓释特性的多奈哌齐微球。

• 出版日期2013
• 单位药物制剂国家工程研究中心; 天津中医药大学