阿德福韦膦酸酯衍生物的肾毒性及抗HBV活性评价

作者：刘影; 裴健颖; 李靖; 董永喜; 傅晓钟; 查雨锋; 兰燕宇; 王永林

来源：华西药学杂志, 2013, (01): 45-47.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2013.01.032

• 阿德福韦
• 前药
• HK-2细胞
• 肾细胞毒性
• 非甾体抗炎药 Adefovir
• Prodrugs
• HK-2 cell
• Renal cell toxicity
• NSAIDs

目的研究单非甾体抗炎药羧酸酯衍生物阿德福韦单硫代L-氨基酸酯的肾细胞毒性及抗HBV活性。方法采用HK-2人肾小管上皮细胞株,从细胞形态学、细胞生长和增殖活性及细胞结构损伤检测几方面评价了目标化合物的肾细胞毒性;采用HepG2.2.15细胞株,从细胞毒性与HBV-DNA抑制率方面评价了目标化合物抗HBV的作用效果。结果化合物均具有不同程度抗HBV的活性,其中,5a、5c、5e活性较强(EC50为22.73～29.72μmol.L-1);化合物5c、5d作用24、48 h后对HK-2细胞产生的形态学改变、细胞毒性(IC50>1 mmol.L-1)及不同浓度下LDH释放率均明显优于阳性对照Adefo...

• 出版日期2013
• 单位贵州医科大学