叶酸-蒜酶缀合物的合成及联合蒜氨酸原位抑制肿瘤细胞增殖作用

作者：罗春霞; 朱丽; 李心雨; 木塔力甫·艾买提; 伊力亚尔·尼加提; 李新霞^*; 关明^*

来源：中国药科大学学报, 2019, 50(06): 721-727.

• 叶酸-蒜酶缀合物
• 偶联比
• 靶向性
• 抗肿瘤活性
• HeLa细胞

合成叶酸-蒜酶缀合物(FA-Alliinase),采用宫颈癌HeLa细胞考察其对肿瘤细胞的靶向性和抑制肿瘤生长活性。采用两种方法合成叶酸-蒜酶缀合物FA-AlliinaseⅠ和FA-AlliinaseⅡ,测得两种缀合物的偶联比分别为12和31,选择高偶联比的FA-AlliinaseⅡ,对其结构进行初步的表征。高效液相色谱法测得FA-AlliinaseⅡ有约50%的蒜酶活力;激光共聚焦及流式细胞仪观察到FA-AlliinaseⅡ对HeLa细胞具有一定的靶向性,MTT法测得FA-AlliinaseⅡ联合蒜氨酸后对HeLa细胞增殖有抑制作用,以蒜氨酸计IC50为(127.6±2.3)μmol/L。该研究为类前药叶酸-蒜酶缀合物的合成优化提供了较为直接的评价方法。

• 出版日期2019
• 单位新疆师范大学; 中心实验室; 化学化工学院; 新疆医科大学