喹啉多环系列化合物的一锅法合成

作者：赵传武; 杨金路; 汪天洋; 刘东志; 杨汉煜^*; 高清志^*

来源：精细化工, 2023, 40(02): 456-464.

DOI：10.13550/j.jxhg.20220476

• 多环喹啉
• 亲核取代
• 一锅法合成
• 精细化工中间体

以5-氟取代-4-氯喹啉为母核结构，在双亲核试剂存在下，通过氯、氟双取代构建了一锅法合成新型喹啉并多环衍生物的方法。该方法的核心步骤以4-氯-5-氟喹啉-3-甲酸酯为原料，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，在缚酸剂N,N-二异丙基乙胺存在下与邻位取代苯胺等双亲核试剂在加热条件下反应，即可完成氯、氟联级取代，不需分离单取代中间产物，最终获得具有结构多样性的喹啉并多环衍生物，反应收率在56.3%～97.1%之间。该方法无需其他催化剂，简单高效，且对官能团的容忍性强。产物结构经1HNMR、13CNMR、HPLC和HRMS确证。

• 出版日期2023
• 单位天津大学; 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司; 天津化学化工协同创新中心