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摘要
为了提高抗肿瘤药物喜树碱的靶向作用,设计并合成了一种喜树碱的环磷酸酯前药。以间氯苯乙酮为起始原料,经过缩合、还原反应,制备了1-间氯苯基-1,3-丙二醇(2),研究了反应温度对缩合反应的影响。将其与对硝基苯二氯磷酸酯反应合成了制备环磷酸酯前药的重要中间体1-间氯苯基-1,3-丙基环磷酸酯(3),再以10-羟基喜树碱为底物,与中间体3合成了目标化合物喜树碱环磷酸酯前药(4)。探讨了两种催化剂对目标产物喜树碱环磷酸酯前药合成反应的影响,结果表明,叔丁基氯化镁催化效果较好,反应时间缩短到24 h,产物收率42.5%。中间体及产物结构经~1H NMR表征。
