高效液相色谱法测定特考韦瑞的平衡溶解度和油水分配系数

作者：于锋英; 刘皈阳; 梁尔光; 高春生; 钟武

来源：军事医学, 2012, (01): 49-51+55.

• 高效液相色谱法
• 特考韦瑞
• 平衡溶解度
• 油水分配系数 HPLC
• tecovirimat
• equilibrium solubility
• partition coefficients

目的用高效液相色谱法(HPLC)测定特考韦瑞(ST-246)在37℃水和不同pH缓冲液的平衡溶解度,以及在正辛醇-水/缓冲液系统的油水分配系数。方法采用摇瓶法测定平衡溶解度,通过药物分配平衡后在油相及水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 ST-246在37℃水的平衡溶解度为3.35 mg/L,ST-246的表观油水分配系数为230.49(lgP=2.36),在正辛醇/pH4.0缓冲液的油水分配系数最大,为779(lgP=2.89)。结论 ST-246的水溶性较差,脂溶性不佳,其水中溶解度呈pH依赖性,增大pH可增加其溶解度。

• 出版日期2012
• 单位河北北方学院; 军事医学科学院毒物药物研究所; 中国人民解放军总医院