壳聚糖-聚天冬氨酸-5氟尿嘧啶纳米的小鼠体内药动学

作者：吴莉莉; 郑永丽; 沈锡中; 府寿宽; 董玲

来源：复旦学报(医学版), 2006, 33(06): 757-760.

DOI：10.3969/j.issn.1672-8467.2006.06.011

• 5-氟尿嘧啶
• 壳聚糖
• 聚天冬氨酸
• 高效液相色谱法

目的5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)原药及其壳聚糖(chitosan,CS)-聚天冬氨酸(polyasparticacid,Pasp)纳米粒子小鼠灌胃后血药浓度曲线及其药代动力学初步研究。方法同性健康昆明小鼠分为3组,分别予5-FU原药及其2种CS-Pasp纳米粒子灌胃,灌胃后15min,1、2、4、6、8、12、16、24和48h10个时间点颈动脉取血,高效液相色谱法测其血药浓度,代入3P97程序计算各样品的药代动力学参数并作比较。结果5-FU原药组的药物峰浓度出现在灌胃后15min之内,此后血药浓度迅速降低。CS-Pasp-5FU纳米粒子1组的药物峰浓度出现在灌胃后6h左右,并在较长一段时间内(2~16h)维持较高的浓度。CS-Pasp-5FU纳米粒子2组的血药浓度曲线呈双峰形,药物峰浓度分别出现在灌胃后2h和16h左右,24h后下降。两种CS-Pasp-5FU纳米粒子的血药峰浓度(Cmax)降低,半衰期(t1/2)延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC)明显增加。结论CS-Pasp-5FU纳米粒子有缓释作用。

• 出版日期2006
• 单位复旦大学附属中山医院; 复旦大学