氯吡格雷关键中间体S-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯的合成研究

作者：吴桂贞; 陈任宏; 叶连宝; 欧小敏; 唐省三

来源：中国医药导报, 2012, (22): 24-25.

• S)-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯
• 氯吡格雷
• 中间体
• 合成 S-(+)-Methyl-α-(2-Thienylethylamino)(2-Chlorophenyl) Aectate
• Clopidogrel
• Intermediate
• Synthesis

目的研究氯吡格雷的中间体(S)-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯的合成。方法以(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯的酒石酸盐、噻吩乙醇对甲苯磺酸酯等为原料,经中和、亲核取代反应合成目标化合物,考察溶剂、缚酸剂、原料比对产率的影响。结果目标化合物经1H-NMR、13C-NMR确证化学结构,确定了最佳实验条件为原料比(氨基酸酯∶磺酸酯)为2∶1、溶剂为乙腈、缚酸剂为磷酸氢二钾,产率达到80%,纯度高达99%。结论本研究为(S)-(+)-2-噻吩乙胺基-2-氯苯基乙酸甲酯的工业化生产提供了较为合理的工艺路线,也为氯吡格雷生产提供了合格的原料。

• 出版日期2012
• 单位广东食品药品职业学院; 广东药科大学