天然产物查尔酮因其具有广泛的生物活性而被人们所关注。特别是在抗肿瘤方面，可作用于多种抗癌靶标从而发挥抗肿瘤作用，如EGFR、VEGFR-2、Ntoch信号通路、PI3K/AKT信号通路、WNT/β-cantenin信号通路以及线粒体介导的细胞凋亡信号通路等。依据不同抗癌机制对近年来查尔酮及其衍生物在抗肿瘤活性方面的研究成果进行分类阐述，为新型含α,β-不饱和酮结构的抗肿瘤药物的研发工作提供参考。
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