多巴胺D_4受体PET显像剂~(18)F-FHTP的生物学评价

作者：李谷才; 尹端沚; 程登峰; 徐万帮; 郑明强; 汪勇先

来源：核化学与放射化学, 2008, (02): 80-85.

• 多巴胺D4受体
• PET显像剂
• 18F
• 生物学评价 dopamine D4 receptor
• PET imaging agent
• 18F
• biological evaluation

为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率。实验测得FHTP对D2,D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800,3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测...

• 出版日期2008
• 单位湖南工程学院; 中国科学院上海应用物理研究所