摘要

目的:制备阿替洛尔24h缓释微丸并研究其在大鼠体内的药动学。方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,Glatt流化床包衣制备阿替洛尔24h缓释微丸。大鼠分别灌服阿替洛尔缓释微丸和速释载药丸芯,血浆样品用二氯甲烷萃取,以甲硝唑(Metronidazole,MTZ)为内标,HPLC法测定血药浓度,采用PKsolver软件计算药动学参数。结果:制备的AT缓释微丸在2、12、24h的累积释放度分别为(21.31±1.12)%、(70.82±1.47)%、(91.87±1.71)%,工艺也较稳定。PKsolver拟合结果表明AT素丸符合二室模型,AT缓释微丸符合一室模型,AT素丸和缓释微丸的Tmax分别为(...