N-呱啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征

作者：程德军黄斌李明田

来源：济南大学学报(自然科学版), 2015, (01).

• CCR5拮抗剂
• 非肽类小分子化合物
• 表征
• 合成

以5-溴水杨醛和4-氯苄氯为原料，通过消去、还原及溴化反应合成4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体III)，以1-苄基-4-呱啶酮合成2-氯-N-烯丙基-N-(4-呱啶基)苯甲酰胺(中间体VII)，通过中间体III和中间体组合成新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-呱啶基)-2-氯苯甲酰氨，作为趋化因子受体(CCR5)拮抗剂，经GTPyS活性检测，其半抑制率IC50为(5.35±0.3)nmol/L，并对该产物进行1HNMR,13CNMR,IR及MS表征。

• 出版日期2015
• 单位四川轻化工大学