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摘要
利用3-酰胺基取代氧化吲哚与乙醛酸酯发生Aldol反应,合成了系列未见文献报道的紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物3a3h,产率在71%99%之间,研究了取代基的空间位阻效应对反应非对映选择性的影响。采用1H NMR,13C NMR和HRMS对化合物3a3h进行结构表征。化合物3a3h对人肺癌细胞株（A549）和人白血病细胞株（K562）的抑制活性采用MTT法进行测定。体外抗肿瘤活性研究表明:化合物3a3h对K562和A549细胞株均有抗增殖活性,其中化合物3b、3f、3g和3h对K562具有较好的抑制活性;化合物3b、3c和3f对A549具有较好的抑制活性。
