叶酸修饰硬脂酸接枝白芨共聚物的合成及作为抗肿瘤药物载体的研究

作者：管清香; 纪丹阳; 孙波; 乔瑾; 何彤; 张广远; 虞振静; 尹建元^*; 杨薇^*

来源：高等学校化学学报, 2018, 39(08): 1815-1822.

• 叶酸
• 硬脂酸
• 白芨
• 胶束
• 自组装
• 抗肿瘤药物

制备了叶酸修饰硬脂酸接枝白芨(FA-BSPs-SA)的共聚物,通过氢核磁光谱(1H NMR)、紫外-可见分光光度法(UV)及红外光谱法(IR)对其进行结构表征.以乳化-溶剂挥发法制备了载多西他赛胶束并对其进行表征,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了共聚物及其载药胶束的细胞毒性.结果证实硬脂酸和叶酸均已接枝在白芨多糖上.疏水性药物多西他赛可被包嵌于FA-BSPs-SA的胶束内.叶酸取代度增加,胶束粒径减小,载药量与包封率均增加.载药胶束体外释药具有p H依赖性(p H=5.0~7.4).共聚物FA-BSPs-SA和BSPs-SA浓度为40μg/m L时,细胞存活率均在80%以上.与多西他赛溶液相比,相同药物浓度的FA-BSPs-SA和BSPs-SA载药胶束抗肿瘤效果更佳,且载药FA-BSPs-SA胶束对有叶酸受体表达的肿瘤细胞的抑制作用较载药BSPsSA胶束更强.FA-BSPs-SA共聚物有望作为难溶性抗肿瘤药物的纳米载体材料.

• 出版日期2018
• 单位吉林大学; 吉林大学第二医院