安贝生坦合成的改进

作者：刘爱霞; 陈一芬; 禹艳坤; 王超; 冀亚飞

来源：化学世界, 2011, (02): 100-102+99.

• 安贝生坦
• 抗肺动脉高血压
• 内皮素受体拮抗剂
• 合成 ambrisentan
• anti-pulmonary hypertension
• endothelin receptor antagonists
• synthesis

以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(6)。最后6与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶(8)亲核取代得到目标产物安贝生坦(1),总收率26.5%。

• 出版日期2011
• 单位华东理工大学