摘要

目的:研究和改进泊沙康唑的合成工艺。方法:以1-[1-(溴甲基)乙烯基]-2,4-二氟苯为起始原料,经酯化、还原、在脂肪酶(novozyme 435)催化下立体选择性乙酰化、碘加成、水解、对氯苯磺酰化等一系列反应得到泊沙康唑。结果:总收率27.7%。结论:本路线操作简便,收率高,适合工业化生产。