去氢枞酸硝酸酯类化合物的合成及细胞毒性评价（英文）

作者：李芳耀; 黄琳; 周小群; 李倩; 马献力; 段文贵^*; 王秀

来源：有机化学, 2020, 40(09): 2845-2854.

• 去氢枞酸
• 硝酸酯
• 合成
• 细胞毒性

为寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计并合成了一系列新型的去氢枞酸硝酸酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2, BEL-7402)和宫颈癌(He La)细胞株以及人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)的细胞毒活性.结果表明,大多数杂合物的细胞毒性明显高于母体化合物.其中,12-溴去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5j)对鼻咽癌CNE-2细胞株的抑制增殖活性优于顺铂,IC50值为(8.36±0.14)μmol/L, 12,14-二硝基去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5n)对肝癌BEL-7402细胞株的IC50值为(11.23±0.21)μmol/L.同时,目标化合物对人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)表现出较低的细胞毒性.此外,对所有硝酸酯的NO释放量的测试表明,在大多数情况下,细胞毒性与CNE-2细胞株细胞内NO的释放水平呈正相关.

• 出版日期2020
• 单位桂林医学院; 化学化工学院; 广西大学