壳聚糖包衣姜黄素醇质体释药特性和药动学特性研究

作者：李开铃; 李嫄; 赵静; 陈冉; 张景勍^*

来源：中国药学杂志, 2020, 55(11): 919-924.

• 姜黄素
• 醇质体
• 壳聚糖
• 体外释药
• 药动学
• 生物等效性

目的研究壳聚糖包衣姜黄素醇质体(chitosan coated curcumin ethosomes,CMETS-CS)的体外释药特性和大鼠体内药动学特性。方法采用动态透析法考察CMETS-CS在2种介质(pH 1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液)中的体外累积释放率,通过相似因子法评价释药行为;大鼠灌胃给药后,采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定各时间点血药浓度,绘制药-时曲线,通过DAS软件处理并计算药动学参数及生物等效性。结果 CMETS-CS在pH 1.2 HCl和pH 6.8PBS溶液中的累积释放率分别为(70.49±0.75)%和(73.90±0.52)%,与CM相比明显增加体外释药量。此外,CMETS-CS在2种释放介质中的释放行为具有相似性。经计算后,CMETS-CS的0～72 h曲线下面积(AUC0-72 h)、平均滞留时间(MRT0-72 h)、峰浓度(ρmax)分别为游离姜黄素(curcumin,CM)的11.84、5.45和1.55倍,其CMETS-CS的相对生物利用度为1 111.32%。CMETS-CS和CM的AUC0-72 h、AUC0-∞和tmax生物不等效,但ρmax生物等效。结论与CM相比,CMETS-CS可改善体外释药行为,显著提高口服生物利用度,且生物不等效。

• 出版日期2020
• 单位重庆医科大学; 重庆医科大学附属儿童医院