临床用量的复方黄黛片及大剂量雄黄对大鼠肝脏主要药物代谢酶的影响

作者：徐焕华; 汪美汐; 谭洪玲; 王宇光; 汤响林; 肖成荣; 李桦; 高月; 马增春

来源：中国中药杂志, 2017, 42(03): 593-599.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20170103.019

• 复方黄黛片
• 雄黄
• 细胞色素P450
• 肝微粒体
• 酶活性

探究临床用量的复方黄黛片及大剂量君药雄黄对大鼠肝脏主要药物代谢酶(CYP450)酶活性的影响及在mRNA水平的调控作用。以Wistar大鼠为研究对象,受试药物给予14 d后,采用Cocktail体外孵育法结合HPLC-MS/MS技术对大鼠肝中CYP1A2,CYP2B,CYP3A,CYP2C各亚酶的活性进行测定,并利用实时荧光定量PCR技术对上述亚型的mRNA水平表达进行检测。结果显示,复方黄黛片显著诱导CYP1A2,CYP2B酶活性,抑制CYP3A酶活性,结果与mRNA的表达具有一致性,但其单味药却呈现出弱于其甚至是相反的现象;不同剂量的雄黄组之间对酶活性及mRNA的表达结果亦呈现非常显著的不一致性。这些现象可能与复方黄黛片的配伍增效或减毒有关。CYP450酶的研究结果亦可以提示,复方黄黛片与其他药物合用时有可能产生药物相互作用。

• 出版日期2017
• 单位药物研究所; 广东药科大学; 军事医学科学院放射与辐射医学研究所